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缓释药物是怎么一回事?

药物制成缓释剂型对人体有很大好处。首先,它不仅能减少服药的次数,还能使血液中的药物浓度保持平稳。尤其是有些药物在人体中起作用很快,服用后的短时间里,血液中的药物浓度非常高,随后浓度又变得很低。药物的这种浓度的波动,对于治疗是不利的。如果能够使药物在人体内持续地释放药效,治疗的效果通常会更好。这就是研制缓释药物的目的。

药物是怎样达到缓释效果的呢?我们可以把药物在人体内释放的过程想象为药物颗粒经过一条通道。如果这条通道畅通无阻,那么所有的药物颗粒就差不多在同一时间一拥而出,这种情况下用药就没有缓释的效果。但是如果在这个通道上设置了许多障碍物,那么药物颗粒就不得不一颗接着一颗地慢慢通过这条拥挤的通道,于是实现了药物缓释的目的。这种“障碍物”种类不止一种。

为了使药物达到缓释的效果,就要设法限制药物分子的自由运动,于是科学家就为它们量身订制了一种亲水凝胶骨架型的缓释制剂。药物缓释制剂充分混合之后,进入人体消化道,遇水膨胀成为凝胶,把药物包裹起来。由于缓释制剂是骨架结构,就像充满洞孔的“泡沫塑料”,既能限制药物分子瞬间散开,又允许药物分子从洞孔中慢慢释放而出,从而达到药物缓释的效果。凝胶骨架材料主要是用海藻酸盐、黄原胶、琼脂、明胶、甲壳素和聚乙烯醇等制成的。如抗过敏药氯苯那敏的普通片,药物本身释放仅需几分钟,但是以聚乙烯醇为骨架材料制成缓释剂,可在7~10小时内平稳释放药物,这就避免了血液里药物浓度的过高和过低,既延长了药性作用的时间,又降低了短时间内药物大量释放的毒副作用。

药物还可以制成微型胶囊微囊)来实现缓释的效果。微囊与普通胶囊不同,普通胶囊不一定都有缓释效果,而微囊却有很好的缓释效果。微囊的直径只有1微米~1毫米。药物颗粒被微囊囊膜封闭起来,不同的囊膜厚薄不同,膜较厚的药物成分在人体中释放较慢,膜较薄的药物成分在人体中释放较快。厚薄不同的囊膜可以染上不同的颜色,再按一定的比例装入胶囊中,制成缓释胶囊制剂。这样的胶囊到了人体内会崩解为大量微囊,不同微囊在不同的时间段给药,可以使药物比较均匀地释放出来,达到缓释和长效的目的。微囊也被用于外用药,如微囊绷带,药物可缓慢地被皮肤吸收。

缓释药物从外观上不一定能加以分辨。缓释药物的制作比普通药物麻烦,所以成本更高,但是它提高了疗效,所以有时候总的用药量反而可以减少。

【知识点】明胶

明胶除了制作药物胶囊和糖衣,还被广泛应用于食品工业,它能使食物凝固、变稠,是低脂肪和富含氨基酸的食物成分,常用来制作果冻、蜜饯、糖果等多种食品。

明胶主要是用动物的皮来制造的,但是有一些不法商人为了牟取暴利,用工业皮革的废料来制造明胶,用于药物胶囊和食品。由于皮革在工业加工鞣制时使用了含铬的鞣制剂,这样制得的明胶金属元素铬严重超标,食用后对身体健康有害。

【发散思维】你能说出一种药物被分别制成普通药片和缓释药片的例子吗?