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胆汁的排泄机制:药物从血液向胆汁排泄时,首先由血液进入肝细胞,再由肝细胞向毛细血管转运。
药物的理化性质:从胆汁被动扩散排泄的药物,它的扩散速度受药物分子大小、脂溶性等因素的影响。当药物分子上存在极性强的基团时,胆汁排泄量较多;分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。
生理因素:种属差异、代谢状况、蛋白质结合率、疾病和老化等。
肠肝循环(熟练掌握):
定义:肠肝循环是指由胆汁排泄的药物及其代谢物,在小肠移动期间重新被吸收,经门静脉返回肝脏的现象。
有肠肝循环的药物在体内停留的时间较长。
存在肠肝循环的药物:地高辛、吲哚美辛、吗啡、苯妥英钠、己烯雌酚、导眠能、阿霉素、氯丙嗪、苄丙酮香豆素(华法林)等。
活菌苗
常用者有预防结核病的卡介苗(BCG)、鼠疫活菌苗等。制备活菌苗的关键在于获得减毒或无毒菌株,但该菌株应保持免疫原性。例如卡介苗系将结核杆菌在人工培养基上传230代(经13年)后获得。
痢疾杆菌的依赖链霉素菌株则是通过选择后获得的突变株。活菌苗接种后,在体内有一定的生长繁殖能力,类似经型或隐性感染。一般只需接种一次,且需量较小,但引起的免疫效果好,且能维持较长时间。
如能以自然感染途径接种则更为适宜,因除引见全身免疫外,尚能引起局部免疫。其缺点为活菌苗需维持其活力,菌苗的保存需一定的冷藏条件,且有效期短。
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