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药效学
①兴奋:功能提高,活动增强。
②抑制:功能降低,活动减少。
(1)局部作用
(1)概念:药物有选择地作用于机体的某些组织、器官,对其他组织无影响或影响小。
(2)意义:是临床选药的依据。选择性高,药理活性高,疗效好
(3)选择性是相对的。(镇静催眠药)
(2)不良反应:
①副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。选择性低的药物副作用多见。
②毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
急性毒性:用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。
慢性毒性:长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。包括“三致”。
③变态反应:少数免疫反应异常患者,受某些药物刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别:与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。
⑥致畸作用:影响胚胎的正常发育而引起畸胎。在怀孕的头三个月内用药应特别谨慎。
二、受体理论
(一)受体的概念
1.受体:是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等)能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。
(二)受体的特性
1.有饱和性、竞争性
2.特异性
3.可逆性
4.高亲和性
5.结构专一性
6.立体选择性
7.区域分布性
8.生物体存在内源性配体
9.亚细胞或分子特征
10.配体结合试验资料与药理活性的相关性
(三)受体的类型
(1)如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片(内阿片肽)受体、组胺受体及胰岛素受体等;
(2)受体除分布于突触后膜外,有些也分布于突触前膜。突触前膜与突触后膜受体对药物的亲和力、敏感性和生理功能不同。
2.胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等。
3.胞核受体:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体存在于细胞浆或细胞核内。
根据受体蛋白的结构和信号转导的机制分类
1.含离子通道的受体:受体直接与离子通道相偶联,配体与其结合后迅速引起细胞膜的电位变化而产生效应。如GABA受体。
2.G蛋白偶联受体:受体与配体结合后,通过G蛋白改变细胞内第二信使的浓度,将信号传递至效应器而产生生物效应。
3.酪氨酸激酶受体:为跨膜蛋白,胞外部分与配体结合,胞内部分含有酪氨酸激酶活性或与酪氨酸激酶偶联。如胰岛素、生长因子、神经营养因子受体等。
4.调节基因表达的受体:细胞浆或细胞核内,也称核受体。其配体多为亲脂性小分子化合物,如甾体激素(肾上腺皮质激素、性激素)、甲状腺素。
概念:受体与配体作用,其有关的受体数目和亲和力的变化称受体调节。
(1)向下调节:长期使用激动剂,如用异丙肾上腺素治疗哮喘,可使受体数目减少,疗效逐渐下降。
(2)向上调节:长期使用拮抗剂,如用普萘洛尔可出现受体数目增加,突然停药,可引起反跳现象,表现为敏感性增高。
(1)同种调节:配体作用于其特异性受体,使自身的受体发生变化。
(2)异种调节:配体作用于其特异性受体,对另一种配体的受体产生调节作用。
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